2018年11月25日，呋喹替尼胶囊（爱优特®）全球上市会在上海隆重举行，这标志着由和记黄埔医药自主研制，与礼来共同开发的新一代、口服、高选择性血管内皮生长因子受体（VEGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）呋喹替尼正式在中国上市。呋喹替尼于9月4日获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于治疗既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子（VEGF）治疗、抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌 （mCRC）患者。
呋喹替尼为mCRC治疗带来新希望
管忠震教授及郑树教授
本次会议上，特邀嘉宾中山大学附属肿瘤医院管忠震教授及浙江大学医学院附属第二医院郑树教授致辞表示，呋喹替尼的上市为mCRC患者提供了全新的治疗选择，使患者活得更长、更好，并对参与呋喹替尼临床研发的28家临床研究中心表示祝贺，期待未来能再接再厉，为更多患者造福！
和记黄埔医药母公司和黄中国医药科技有限公司首席执行官贺隽（Christian Hogg）先生致辞表示，呋喹替尼的上市，意味着首个在中国自主研发的抗结直肠癌创新药迎来实质成果，未来将继续探索呋喹替尼与其他作用机制药物的联合应用，从而造福更多者。
礼来中国副总裁王轶喆博士指出，此次呋喹替尼的成功上市离不开和记黄埔医药与礼来的精诚合作，未来将携手社会各界，探索更多抗肿瘤领域的创新药物，共同推动中国抗癌事业的进步。
呋喹替尼疗效确切、耐受良好，突破mCRC三线治疗困境
会上，浙江大学医学院附属第二医院张苏展教授、同济大学附属东方医院李进教授、北京大学肿瘤医院沈琳教授及哈尔滨医科大学附属肿瘤医院白玉贤教授分别就mCRC治疗现状、呋喹替尼作用机制及呋喹替尼三线治疗mCRC的III期研究（FRESCO）研究的疗效及安全性数据进行了介绍。
在中国，结直肠癌发病率、死亡率在全部恶性肿瘤中均位居第5位，其中，每年新发病例37.6万，死亡病例19.1万。许多结直肠癌患者在二线治疗失败后，体能状况较好，生存欲望强烈，但由于国内目前三线的治疗方案较少，患者的治疗选择有限。
FRESCO研究是由中国肿瘤领域权威专家李进教授和秦叔逵教授共同牵头，复旦大学附属肿瘤医院和南京中医药大学附属八一医院等28家中心共同完成的随机、双盲、安慰剂对照、多中心临床研究，其研究结果令人振奋，证实了呋喹替尼三线治疗mCRC安全有效。同时，FRESCO研究是首个全文刊登在国际权威医学期刊《美国医学会杂志》（JAMA）的中国抗肿瘤新药临床研究。
FRESCO研究结果显示，接受呋喹替尼治疗的mCRC患者的中位总生存期（OS）为9.3个月，较安慰剂组延长2.7个月，同时降低35%死亡风险。此外，呋喹替尼组患者的中位无进展生存期（PFS）显著延长，由安慰剂组的1.8个月延长至3.7个月，疾病复发或死亡风险降低74%，疾病控制率（DCR）高达 62.2%，中位疾病稳定时间长达5.5个月。在安全性方面，呋喹替尼的总体耐受性良好，未出现新的或非预期重大安全性问题，常见不良反应包括高血压、手足皮肤反应及蛋白尿。
十二年磨一剑，呋喹替尼不负所望、未来可期
和记黄埔医药首席科学官苏慰国博士回顾了呋喹替尼长达十二年的研究及开发历程。呋喹替尼是一种新型高选择性小分子VEGFR1、2及3抑制剂，其对靶点具有高度选择性，并因此具有较低的脱靶毒性，提高了呋喹替尼合并用药的可行性。
临床前研究显示，呋喹替尼可抑制VEGFR通路和新生血管形成。同时，临床I期研究结果显示，呋喹替尼可充分、持续抑制靶点，其在肠癌、肺癌、胃癌等多瘤种的抗肿瘤疗效令人鼓舞。呋喹替尼在结直肠癌的II、III期临床试验更验证了呋喹替尼的疗效确切且安全性良好，III期FRESCO研究的脱落率仅为1.8%，这也是FRESCO研究登上JAMA杂志的原因之一。最后，苏博士表示，呋喹替尼对血管新生及淋巴管新生的抑制作用明确，它的上市既是里程碑，也是新起点，未来将继续对呋喹替尼与免疫治疗药物、化疗药物等不同作用机制药物的联合应用进行探索。
专家采访
呋喹替尼靶点选择性高，与多种疗法联合应用值得探索
李进教授：呋喹替尼等抗血管生成小分子靶向药物未来的发展方向可能有以下几个方面。第一，这类药物与化疗具有一定协同作用，当肿瘤血流受到抑制时，肿瘤细胞对化疗药物可能更加敏感。第二，呋喹替尼针对的靶点是VEGFR，其与作用于EGFR、VEGF、C-MET、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）及磷脂酰肌醇激酶（PI3K）等其他靶点的药物具有协同作用，但机制目前尚不清楚，仍有待未来继续探索。第三，免疫检查点抑制剂是近年来肿瘤领域的重要进展，免疫检查点抑制剂与其他药物的联合应用是未来重要的发展方向。目前，呋喹替尼联合免疫检查点抑制剂正在开展相关探索，期待未来给我们带来更多惊喜。
贺隽先生：呋喹替尼在中国上市满足了中国众多结直肠癌患者未被满足的治疗需求，对于中国结直肠癌治疗具有重要意义。肿瘤是一种发病机制非常复杂的疾病，目前学术界专家学者多认为应通过不同作用机制的药物对肿瘤进行综合治疗。呋喹替尼可有效抑制肿瘤血管生长，因为其对VEGFR靶点的高度选择性以及低脱靶毒性，使其与免疫疗法、化疗等治疗方法联用的可能性大大提高。未来，我们将对呋喹替尼与其他药物联合用药开展进一步探索。
多方合作，助力中国自主研发抗肿瘤新药呋喹替尼成功上市
贺隽先生：呋喹替尼从研发到上市的过程中，得到了各级政府和主管单位以及李进教授、秦叔逵教授等临床专家的大力支持和帮助。同时，中国政府近年来开展的药审制度改革，简化了创新药物的申报、审评及审批流程，使其更加清晰，有利于本土企业的药物研发工作顺利开展。
